Los medicamentos son sustancias con actividad terapéutica que están constituidos por un principio activo (que es la sustancia responsable de la acción farmacológica y dentro del propio medicamento pueden existir uno o varios) y por excipientes.

Los excipientes son componentes del medicamento distintos del principio activo y se pueden considerar sustancias inertes que no poseen “propiamente” un efecto farmacológico, pero que dan apoyo al principio activo, permiten su estabilidad y facilitan su administración. Así, los excipientes en general, hacen que el fármaco se disuelva mejor, que tenga mejores propiedades organolépticas y ayudan a que el principio activo llegue de forma más fácil a su lugar de acción, por lo que se puede decir, que son sustancias que están implicadas en la acción farmacológica del medicamento, pese a que como hemos dicho no posean propiamente efectos farmacológicos.

Los excipientes se pueden clasificar de varias formas, y una de ellas es atendiendo a la función que realizan dentro del propio medicamento; así, por ejemplo el etanol que es un buen conservante ayuda a que los principios activos se solubilicen en el agua.

Las cantidades del principio activo o fármaco que existen en un medicamento son en general pequeñas y difíciles de manejar, por lo que se utilizan excipientes como la lactosa (que es muy soluble y de buen sabor) o la levulosa (que se utiliza en diabéticos, ya que no se metaboliza tan rápido como otros azucares).

Utilizar un excipiente u otros dependerá de la estabilidad del principio activo, a que pacientes va dirigida su administración y a la vía de administración que tenga el medicamento. Creemos que en la farmacocinética (que estudia el proceso temporal de las cantidades y concentraciones de los fármacos y de sus metabolitos en los tejidos y líquidos bilógicos y construye unos modelos adecuados para interpretar los datos), el conocimiento de los procesos de absorción, distribución y eliminación de los fármacos y de los factores que los alteran, es importantísimo para la adecuada preparación del propio medicamento, también es importante el conocimiento de estos procesos y factores para decidir la vía de administración, la dosis y la pauta de administración más adecuados de estos medicamentos, para que se consiga una máxima eficacia con el menor riesgo posible.

Recordemos que la vía de administración de un medicamento puede ser sistémica o tópica; y que la sistémica se puede diferenciar en vía enteral y vía parenteral, siendo la oral la más utilizada en humanos en relación a la psicofarmacología.

En relación a las formas farmacéuticas de los medicamentos y a sus vías de administración, diremos que los comprimidos para que sean eficaces, y sobre todo para que lo sea el principio activo, se utilizan excipientes solubilizantes, absorbentes y disgregantes, para que los comprimidos puedan disolverse en el tracto gastrointestinal. No debemos olvidar otras formas farmacéuticas en relación a la vía oral, como los jarabes que poseen excipientes como la glicerina o el alcohol etílico, cuya función es que el principio activo, que en ocasiones e muy insoluble se mantenga en una suspensión estable.

En cuanto a los excipientes de la vía parenteral y tópica, solo mencionaremos (ya que ésta última se utiliza de forma limitadísima en psicofarmacología) que obtener u medicamento seguro, estable y eficaz es complejo y que la presencia de excipientes es imprescindible.

Por tanto, diremos que los excipientes, aunque no tiene actividad terapéutica, permiten que el medicamento tenga estabilidad y facilitan de manera importante la elaboración, el almacenamiento y sobretodo la liberación de las sustancias medicinales.

Por último, mencionaremos que los excipientes son de declaración obligatoria, ya que pueden producir alergias, intolerancias, etc, y por tanto, tienen que detallarse en el prospecto y el etiquetado del propio medicamento.